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2018年初级药师《专业知识》视频讲义第一章第五节:胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

作者:初级药师 来源:原创 日期:2018/10/31 21:56:56 人气:0 加入收藏 评论:0 标签:初级药师

  一、胆碱受体激动药
  1.M、N受体激动药:
  【乙酰胆碱(Ach)的药理作用】

  2.M 受体激动剂:
  【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】
  二、作用于胆碱酯酶药
  (一)抗胆碱酯酶药
  抑制AChE的活性,致使ACh不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。

  1.易逆性胆碱酯酶抑制剂
  【体内过程】
  季铵类化合物,不易穿过血脑屏障和血眼屏障。
  【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】

  【其他药物】毒扁豆碱
  也称依色林,可透过血脑屏障,对外周和中枢都有较强的作用。
  眼内局部应用时,作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久。对睫状肌作用强,容易出现头痛、眼瞳视力模糊。
  临床主要为局部用于治疗急性青光眼,起效较快,刺激性亦较强,长期给药时,患者不易耐受,可先用本品滴眼数次,后改用匹鲁卡品维持疗效。

  2.难逆性抗胆碱酯酶药:
  【种类】敌百虫  敌敌畏  马拉硫磷
      对硫磷  内吸磷  乐果
  【毒理】
  有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物(不可复活)
  →老化!
  【中毒表现】M 样症状 → 轻度中毒
        M + N样症状 → 中度中毒
        M + N + 中枢症状 → 重度中毒

  【有机磷酸酯类中毒的治疗】

  (二)AChE复活药
  【有效基团】肟基
  【代表药物】
  ◆碘解磷定(碘化醛肟吡胺,派姆),静脉给药;
  ◆氯解磷定较多用 ,静注或肌注;
  ◆双复磷,用于重度中毒患者。
  【药理作用】
  ①复活胆碱酯酶:肟基与磷酰基结合,AChE游离;
  ②与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻止其与AChE结合。
  ③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用,迅速制止肌束震颤;
  ④可改善中枢中毒症状,对M样作用弱;
  对体内堆积的ACh无作用,故应与阿托品合同;
  ⑥对乐果中毒无效;
  ⑦t1/2短,需重复用药。

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